贝组替凡 (Belzutifan,Welidx)

贝组替凡的说明书

贝组替凡(Belzutifan)能够选择性抑制缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)的活性，阻断肿瘤细胞中与增殖、血管生成及异常代谢相关的下游信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

适应症

贝组替凡适用于治疗不需要立即手术的冯希佩尔-林道(VHL)疾病相关之肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的成人患者。

药品概述

剂量与给药方法

推荐剂量

本品的推荐剂量为每次口服120mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

贝组替凡片应每日在同一时间服用，可与食物同服或不同服。

建议患者整片吞服。吞服前请勿咀嚼、压碎或掰开贝组替凡片。

如果漏服一剂贝组替凡，可在当天尽快补服。次日恢复贝组替凡常规每日给药计划。请勿额外服用片剂以弥补漏服的剂量。

如果在服用贝组替凡后任何时候发生呕吐，请勿重新给药。次日服用下一剂。

不良反应的剂量调整

推荐的剂量降低方案如下：

第一次剂量降低：贝组替凡每日一次口服80mg。

第二次剂量降低：贝组替凡每日一次口服40mg。

第三次剂量降低：永久停止治疗。

特殊人群用药

老年人群（≥65岁）

不建议对老年患者进行剂量调整。

在65岁及以上患者中使用贝组替凡片的数据有限。

肾功能损害

不建议对轻度或中度肾功能损害（eGFR≥30mL/min/1.73m²）患者进行剂量调整。

尚未在重度肾功能损害患者中研究贝组替凡片。

肝功能损害

不建议对轻度肝功能损害患者进行剂量调整。

尚未在中度或重度肝功能损害患者中研究贝组替凡片。

儿童人群

尚未确定贝组替凡片在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。无可用数据。

不良反应

使用贝组替凡片治疗期间最常见的不良反应为贫血(90%)、疲乏(74%)、头晕(46%)和恶心(39%)。

接受贝组替凡片治疗的患者中发生的严重不良反应包括贫血、缺氧和呼吸困难（各1例）。

导致贝组替凡片治疗中断的最常见不良反应为疲乏(11%)、恶心(9.8%)、头晕(4.9%)和贫血(3.3%)。

导致贝组替凡片剂量降低的最常见不良反应为疲乏(8.2%)、贫血(3.3%)和缺氧(1.6%)。

1例患者(1.6%)因不良反应（1级头晕）停用贝组替凡片。

禁忌症

对贝组替凡或本品任何辅料过敏者禁用。

警告和注意事项

贫血

在贝组替凡片治疗VHL疾病相关RCC患者的临床试验(LITESPARK-004)中，55例患者(90.2%)报告了贫血。7例患者(11%)发生3级贫血。所有级别贫血事件的中位发生时间为30天（范围：1-255天）。患者接受ESA剂量的中位数为5次（范围：1-35次）。患者根据血红蛋白水平和医生判断接受ESA治疗。

在另一项以相同剂量贝组替凡片治疗非VHL疾病相关晚期实体瘤患者的临床试验(LITESPARK-001)中，44例患者(75.9%)报告了贫血。16例患者(27.6%)发生3级贫血。

在开始贝组替凡片治疗前及整个治疗期间定期监测贫血。对于发生3级贫血的患者，暂停贝组替凡片并按照标准医疗实践进行治疗，包括给予ESA和/或输血，直至缓解至≤2级；然后以相同或降低的剂量恢复治疗。对于复发性3级贫血，可考虑停用贝组替凡片。

对于发生4级贫血的患者，暂停贝组替凡片；然后以降低的剂量恢复治疗，或对于复发性4级贫血永久停止治疗。

在接受贝组替凡片治疗的VHL疾病患者中使用ESA治疗贫血的安全性尚未确定。在接受骨髓抑制性化疗合并ESA治疗的癌症患者中进行的随机对照试验表明，ESA增加死亡和严重心血管反应的风险，并降低无进展生存期和/或总生存期。有关更多信息，请参阅ESA的处方信息。

缺氧

贝组替凡片可能导致严重缺氧，可能需要停止治疗、补充氧气或住院治疗。在开始贝组替凡片治疗前及整个治疗期间使用脉搏血氧仪监测患者的血氧饱和度，并在治疗的前6个月内增加监测频率。鉴于缺氧风险，建议戒烟。

对于2级缺氧，可考虑提供补充氧气并继续或暂停治疗。如果暂停治疗，则以降低的剂量恢复贝组替凡片治疗。对于发生3级缺氧的患者，暂停贝组替凡片，治疗缺氧，并考虑降低剂量。如果3级缺氧复发，停止治疗。对于4级缺氧，永久停止贝组替凡片治疗。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果，贝组替凡片可能对人类造成胎儿伤害，包括胎儿丢失。在大鼠研究中，在器官形成期给药且母体暴露量低于推荐日剂量120mg下的人体暴露量时，贝组替凡片引起胚胎-胎儿毒性。由于对胎儿的潜在风险，建议有生育能力的女性在贝组替凡片治疗期间及末次给药后1周内采取高效避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在贝组替凡片治疗期间及末次给药后1周内采取高效避孕措施。

如需更详细的药品信息，请咨询官方药品说明书。

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